常用名：雙功能螯合劑DOTA修飾多肽，環(huán)肽

描述：

雙功能螯合劑DOTA修飾多肽，環(huán)肽是通過將DOTA（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid）螯合劑與多肽或環(huán)肽分子結合，形成一種復合物。這種復合物具有雙重功能，可以進行分子影像學（如PET、SPECT）成像、靶向治療等應用。DOTA是一種常用的螯合劑，能夠與多種金屬離子（如^68Ga、^111In、^177Lu等）形成穩(wěn)定的螯合物，因此它在放射性藥物標記、靶向治療和生物分子識別中得到了廣泛應用。

DOTA的特點

DOTA是一種四齒螯合劑，能夠與金屬離子（如鑭系元素和一些放射性金屬離子）形成非常穩(wěn)定的配位復合物。其結構特征和優(yōu)點包括：

1. 高穩(wěn)定性：

• DOTA具有良好的金屬離子螯合穩(wěn)定性，能夠將放射性金屬離子牢牢地束縛在其內(nèi)，避免金屬離子在體內(nèi)釋放，增加藥物的安全性。

2. 廣泛的應用：

• DOTA可以與多種放射性金屬（如^68Ga、^64Cu、^177Lu等）結合，適用于PET和SPECT影像學，尤其在靶向放射性成像和治療中得到廣泛應用。

3. 生物相容性：

• DOTA與金屬離子的結合具有較好的生物相容性，且其本身對人體的毒性較低。

多肽與環(huán)肽的特點

• 多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而成的分子，具有多種生物學活性。多肽通常具有較高的選擇性，可以特異性地結合某些生物標靶。

• 環(huán)肽是一類具有環(huán)狀結構的多肽，其結構通常較為穩(wěn)定，可以通過與特定的受體結合，發(fā)揮靶向作用。環(huán)肽比開放鏈多肽具有更好的化學穩(wěn)定性和較低的免疫原性，常用于靶向治療和靶向成像。

DOTA修飾多肽與環(huán)肽的作用

將DOTA螯合劑與多肽或環(huán)肽偶聯(lián)可以賦予這些分子一些新的功能，主要包括：

1. 放射性標記：

• 將DOTA與放射性金屬離子（如^68Ga、^111In、^177Lu等）結合后，可以將多肽或環(huán)肽標記為放射性分子，用于PET、SPECT等成像技術，幫助醫(yī)生進行精準的病變部位定位。

2. 靶向治療：

• 通過DOTA修飾的多肽或環(huán)肽可以將放射性同位素（如^177Lu）直接遞送到*或其他病變部位，從而實現(xiàn)靶向放射性治療。這種靶向治療可以減少對正常組織的損傷，具有較高的治療效果和較低的副作用。

3. 提高穩(wěn)定性：

• 多肽或環(huán)肽常常存在水解或變性等問題，通過DOTA螯合劑的修飾，能夠提高其穩(wěn)定性，延長其在體內(nèi)的半衰期，并保持其生物學活性。

4. 靶向性：

• 多肽或環(huán)肽本身具有較好的靶向性，能夠識別特定的受體或分子，因此通過DOTA修飾后，這些復合物仍然能夠在體內(nèi)特異性地與靶標結合，增強藥物的靶向性。

5. 控制釋放：

• DOTA與多肽或環(huán)肽的結合可以通過調(diào)節(jié)藥物的釋放方式，控制藥物在體內(nèi)的分布和作用時間，進一步提高治療效果。

DOTA修飾多肽與環(huán)肽的應用

1. 分子影像學：

• DOTA修飾的多肽和環(huán)肽廣泛應用于分子影像學，特別是在PET和SPECT成像中。通過標記放射性同位素，醫(yī)生可以通過影像學手段觀察*或其他疾病的位置和大小，提高疾病早期診斷的準確性。

2. 靶向放射性治療：

• 在*治療中，DOTA修飾的多肽或環(huán)肽可以與放射性金屬離子（如^177Lu）結合，選擇性地將放射性藥物遞送到*細胞，進行靶向治療。這種方式能夠集中治療*區(qū)域，減少對正常組織的損傷。

3. 靶向藥物遞送：

• DOTA修飾的多肽或環(huán)肽可以作為藥物遞送載體，幫助藥物分子定向到達特定的病變部位，提高藥物的生物利用度和治療效果。

4. 疫苗開發(fā)：

• 在*中，DOTA修飾的多肽或環(huán)肽可以與抗原肽結合，激發(fā)免疫系統(tǒng)對*或病毒的反應。這種策略有助于開發(fā)更具靶向性和有效性的*疫苗。

DOTA修飾多肽與環(huán)肽的制備方法

1. 化學偶聯(lián)：

• DOTA修飾多肽或環(huán)肽常通過化學反應偶聯(lián)。常見的方法是通過酰胺化反應、酯化反應或通過活性酯形式的DOTA與多肽中的氨基或羥基進行反應。

2. 選擇性偶聯(lián)：

• 多肽或環(huán)肽通常含有能夠與DOTA發(fā)生反應的氨基酸殘基。通過選擇性地與這些殘基結合，可以確保DOTA偶聯(lián)不會影響多肽或環(huán)肽的生物學活性。

3. 純化與表征：

• 合成后的DOTA修飾多肽或環(huán)肽需要通過純化技術（如反相高效液相色譜）去除未反應的試劑和副產(chǎn)物，并通過質(zhì)譜、核磁共振等技術對其結構進行表征。

挑戰(zhàn)與未來方向

1. 穩(wěn)定性與生物降解性：

• DOTA與金屬離子的結合非常穩(wěn)定，但需要確保多肽或環(huán)肽在體內(nèi)的穩(wěn)定性，避免在體內(nèi)過早降解。開發(fā)新的更穩(wěn)定的DOTA衍生物可能是未來研究的一個方向。

2. 提高偶聯(lián)效率：

• 如何高效、特異性地將DOTA與多肽或環(huán)肽偶聯(lián)，并確保不影響其生物活性，是未來研究中的重要挑戰(zhàn)。

3. 優(yōu)化藥物釋放機制：

• 開發(fā)更為精確的藥物釋放控制系統(tǒng)，使DOTA修飾的多肽或環(huán)肽能夠在靶標部位長時間發(fā)揮作用，進一步提高治療效果。

4. 多功能化復合物：

• 將DOTA修飾多肽與其他藥物、抗體或納米材料結合，開發(fā)多功能化復合物，增強藥物的靶向性和治療效果。

雙功能螯合劑DOTA修飾多肽，環(huán)肽通過結合放射性金屬離子，可以用于分子成像和靶向治療等多個領域，尤其在癌癥診斷和治療中展現(xiàn)出巨大潛力。隨著技術的不斷進步，DOTA修飾多肽和環(huán)肽將在精準醫(yī)療和靶向治療中發(fā)揮越來越重要的作用。

【基本信息】：

純度：95%+

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產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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